GLP-1受容体作動薬（インスリン製剤）の特徴＆副作用は？

血糖値が上昇している時だけ分泌されて血糖値を低下させるインクレチンの作用に着目したインクレチン関連薬には、「ＤＰＰ－４阻害薬」と「ＧＬＰ－１受容体作動薬」があります。

ＧＬＰ－１受容体作動薬は、インスリンの分泌を促進するインクレチンの一種であるＧＬＰ－１に似た構造をしている人工的に作られた注射薬です。

体内にあるＧＬＰ－１と同じようにＤＰＰ－４の分解を受けにくように工夫されています。

GLP-1とは

主に小腸の下のほうから分泌され、すい臓のβ細胞からインスリンが分泌されるのを促すとともに、α細胞からグルカゴン（血糖値を上昇させる働きがあるホルモン）が分泌されるのを抑え、血糖値を低下させる働きがあります。

日本では３種類のＧＬＰ－１受容体作動薬が販売されていますが、このうちの一つ、エキセナチドは、特殊なトカゲの唾液から誕生した薬です。

この唾液の成分がＧＬＰ－１とよく似ていたことからはじめて誕生しました。

ちなみにリラグルチドは、ＧＬＰ－１とよく似た構造をしている人工的に作られたものです。

働き

すい臓のβ細胞に働きかけて、ブドウ糖が増えたときだけインスリンを分泌させます。

同じインクレチン関連薬であるＤＰＰ－４阻害薬との違いは、食欲を低下させて食事量を減らせる効果があるところです。

血糖値が低い時には作用しないため、ＧＬＰ－１受容体作動薬だけの使用では低血糖のリスクはほとんどありません。

また、中枢神経系に働きかけて食欲を抑える作用があるため、体重増加を防ぐことができます。

さらに食物の胃から腸への排出を遅らせる作用があるので、食後の血糖値上昇を緩和します。

一般には１日に１～２回の投与の注射ですが、週に１回の使用で効果が持続する持続性製剤もあり、少ない注射回数で血糖値が下げられます。

どんな人に用いられる？

すい臓からインスリンはまだ分泌されているものの、インスリンの効きが十分でない人に適した薬です。

経口薬と比べて注射への抵抗感が強いため、そこまで多くの患者さんに使われているわけではありません。

これまで使われてきた糖尿病の治療薬では血糖コントロールがうまくいかない場合や、薬物の副作用による低血糖や体重増加が見られる場合に、併用や代替薬として使われています。

副作用は？

吐き気や嘔吐、下痢、便秘などの副作用があるといわれています。

また、他の糖尿病薬と一緒に使うと、低血糖を起こす可能性があります。

さらに、長く使うと効きにくくなるという欠点があります。

まとめ

インスリンを分泌させるインクレチン（ＧＬＰ－１）に似せ、人工的に作られた注射薬です

すい臓のβ細胞の分泌機能を刺激するもので、インスリンの代替薬ではありません。

特徴としては、

などです。